2001年，微芯生物在深圳创立，专长于原创小分子药物研发，以自主创建的“基于化学基因组学的集成式药物发现及早期评价平台”为其核心竞争力，现已成为中国原创新药领军企业。形成以深圳为总部/研发中心/GMP生产基地，成都研发中心及GMP生产基地，北京临床研究中心和上海商业中心的现代生物医药集团。目前，公司已形成针对恶性肿瘤、糖尿病、内分泌及自身免疫性疾病的多条原创新药产品线，抗肿瘤原创新药西达本胺已获国家食品药品监督管理总局批准上市。微芯生物也是国家“创新药物孵化基地”、“国家高新技术企业”，独立承担多项国家“863”计划、“十五”、“十一五”、“十二五”国家重大科技专项及“重大新药创制”项目。与此同时，公司通过对国际制药公司实施专利授权，建立国际临床联合开发以及与跨国制药企业高水准合作研究的商业模式，实现了中国原创药全球同步开发的步伐。
微芯生物下设两家全资子公司：成都微芯药业有限公司，深圳微芯药业有限责任公司。